Tranzyme Pharma annonce qu’elle a complété avec succès les essais cliniques de phase I sur son nouvel agoniste du récepteur de la ghréline, le TZP-101

RESEARCH TRIANGLE PARK, N.C. et SHERBROOKE, Québec (10 mai 2006) — Tranzyme Pharma a annoncé aujourd’hui qu’elle a complété avec succès la phase I des essais cliniques de son premier candidat, le TZP-101, une entité chimique nouvelle générée par la technologie brevetée de la société. Le TZP-101 est un agoniste sélectif du récepteur de la ghréline possédant des propriétés gastroprocinétiques, le premier de sa catégorie à passer en essai clinique. Tranzyme Pharma est à mettre au point le TZP-101 en tant que médicament par une approche mécanistique pour le traitement de l’iléus post-opératoire (IPO) et autres troubles de la motilité gastro-intestinale (GI). L’étude de phase I a démontré que le TZP-101 est sécuritaire et bien toléré chez les volntaires sains; le profil sécuritaire et pharmacocinétique du composé supporte son développement subséquent en clinique.

« Nous sommes très encouragés d’avoir atteint cette étape importante avec le TZP-101, notre premier produit à atteindre le stade du développement clinique, » de dire Vipin K. Garg, Ph. D., président & chef de la direction chez Tranzyme Pharma. « Avec le TZP-101 en tête, Tranzyme travaille à construire un portefeuille riche de médicaments innovants pour couvrir d’importants besoins médicaux, tels les troubles de la motilité gastro-intestinale, l’obésité et le diabète. Notre progression rapide dans la découverte et le développement de médicaments fait preuve de la robustesse de notre technologie chimique brevetée et de notre habileté à mettre au point des agonistes et antagonistes offrant une activité sélective et puissante sur des cibles pharmaceutiques pertinentes. »

Nous venons tout juste de compléter les premiers essais chez l’humain, de type comparatif avec placébo, et escalade de la dose sur 48 volontaires en santé. La répartition des doses avait été faite de façon aléatoire de sorte que le patient pouvait recevoir un de six niveaux de doses ou de placébo, par perfusion de 30 minutes. « Ces données font la démonstration que le TZP-101 offre des perspectives de tolérabilité et de sécurité ainsi qu’un intéressant profil pharmacocinétique qui permettent d’avancer dans le développement clinique» d’ajouter Gordana Kosutic, M.D., vice-présidente aux affaires cliniques et réglementaires chez Tranzyme Pharma. « La société va maintenant entreprendre l’évaluation de la sécurité et de l’activité pharmacodynamique du médicament grâce à une étude à doses multiples chez des sujets en bonne santé et une étude à dose unique chez des patients atteints de diabète de Type 1 qui ont des problèmes de retard de vidange gastrique. »

Lors d’études précliniques approfondies, les agonistes du récepteur de la ghréline de Tranzyme ont démontré une stimulation de la vidange gastrique chez des rats non traités, et ont également permis de réduire le retard de vidange gastrique chez des rats ayant subi une chirurgie abdominale (en simulation d’iléus postopératoire), ou ayant reçu une ration calorique élevée (en simulation de gastroparésie) ou un traitement à la morphine (pour imiter les troubles gastro-intestinaux provoqués par des opioïdes). Tranzyme est à mettre au point des agonistes du récepteur de la ghréline sous forme intraveineuse (TZP-101) pour les cas aigus pour des usages en milieu hospitalier et par voie buccale (TZP-102) pour les troubles gastro-intestinaux chroniques.